NeuralCipher Araştırma özeti
Kaynak özetin Türkçe makine çevirisi. Klinik kullanım öncesinde özgün yayınla karşılaştırılmalı; hekim incelemesi değildir. cc by
İlaç yeniden konumlandırma, mevcut adayları terapötik anahtarlama veya pazarlanan ilaçlar için yeniden kullanım olarak tarayarak zaten daha güvenli ajanlarla olağanüstü ayrıcalık sunan ilaç keşfinin bir devrim atılımıdır. Sitagliptin, vildagliptin, saksagliptin ve linagliptin, DPP-4 inhibisyonuna bağlı önceki çalışmalarda antioksidan ve nörorestoratif etkiler göstermiştir. Edebiyat, gliptinlerin kan beyin bariyerini (BBB) geçmediğini, omarigliptin'in mevcut çalışmada başarılı bir şekilde geçen ilk gliptin olduğunu gösterdi. Haftada bir kez anti-diyabetik DPP-4 inhibitörlerinin LC-MS/MS tayini; plazma ve beyin dokusunda omarigliptin ve trelagliptin, sıçanlara 2 saat oral uygulamadan sonra kullanıldı. Beyin/plazma konsantrasyonu oranı, penetrasyon gücünü BBB aracılığıyla çıkarmak için kullanıldı. Sonuçlar, düşük moleküler ağırlığı ve lipofilik özellikleri nedeniyle antiparkinsonya ajanı olarak yeniden konumlandırılmasını öneren sadece omarigliptin'in BBB'yi geçtiğini göstermiştir. BBB geçişinin sonuçları Parkinson hastalığı ile ilgilenen araştırmacılar için ilgi çekici olacaktır. Lipofilik omarigliptin'i penetrasyon arttırıcı ve antimikrobiyal özelliklerle çözündürmek için sodyum lauril sülfat yüzey aktif madde kullanılarak yeni bir intranazal formülasyon geliştirildi. İntranazal uygulama, kontrol grubuna göre beyin glukagon benzeri peptid-1 konsantrasyonunda 2,6 kat artış ile eşlik eden oral gruba kıyasla gelişmiş beyin / plazma oranını 3,3 kat olarak göstermiştir.
Özgün kaynak özetini okuyun
Drug repositioning is a revolution breakthrough of drug discovery that presents outstanding privilege with already safer agents by scanning the existing candidates as therapeutic switching or repurposing for marketed drugs. Sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin & linagliptin showed antioxidant and neurorestorative effects in previous studies linked to DPP-4 inhibition. Literature showed that gliptins did not cross the blood brain barrier (BBB) while omarigliptin was the first gliptin that crossed it successfully in the present work. LC-MS/MS determination of once-weekly anti-diabetic DPP-4 inhibitors; omarigliptin & trelagliptin in plasma and brain tissue was employed after 2 h of oral administration to rats. The brain/plasma concentration ratio was used to deduce the penetration power through the BBB. Results showed that only omarigliptin crossed the BBB due to its low molecular weight & lipophilic properties suggesting its repositioning as antiparkinsonian agent. The results of BBB crossing will be of interest for researchers interested in Parkinson's disease. A novel intranasal formulation was developed using sodium lauryl sulphate surfactant to solubilize the lipophilic omarigliptin with penetration enhancing & antimicrobial properties. Intranasal administration showed enhanced brain/plasma ratio by 3.3 folds compared to the oral group accompanied with 2.6 folds increase in brain glucagon-like peptide-1 concentration compared to the control group.
Bilimsel değerlendirme
Araştırma sorusu
Sorunun kapsamı orijinal çalışma üzerinden değerlendirilir.
Yöntem ve örneklem
Çalışma tasarımı ve örneklem için kaynak makaleyi kontrol edin.
Temel bulgular
Bu kayıt için editoryal olarak onaylanmış bulgu özeti henüz yayımlanmadı.
Sınırlılıklar
Sonuçların genellenebilirliği, yanlılık ve klinik anlamı ayrıca incelenmelidir.
Bibliyografik veriden yöntem, örneklem veya klinik sonuç çıkarımı yapılmaz.