SCIENTIFIC HUB

Araştırmanın izini sürün.

SCIENTIFIC LITERATURE · MED

Sentez ve potansiyel anti-Parkinson hastalığı ajanları olarak yeni Selenil ve Sulfur-l-Dopa türevlerinin biyolojik değerlendirmesi.

Synthesis and Biological Evaluation of Novel Selenyl and Sulfur-l-Dopa Derivatives as Potential Anti-Parkinson's Disease Agents.

Makine çevirisi · Editoryal inceleme bekliyor

Biomolecules · 2019-06-18

DOI: 10.3390/biom9060239PMID: 31216771

Open accessResearch Support, Non-U.S. Gov't; research-article; Journal ArticleKaynağa git ↗

Araştırma özeti

Kaynak özetin Türkçe makine çevirisi. Klinik kullanım öncesinde özgün yayınla karşılaştırılmalı; hekim incelemesi değildir. cc by

Parkinson hastalığı (PD), substantianigrapars compakta düzeyinde dopaminerjik nöronların kaybı ile karakterize bir nörodejeneratif bozukluktur. Bugüne kadar, PD semptomlarını hafifletebilen bazı ilaçlar dışında, bu patolojinin tedavisi yoktur. Bu makalede, LD'nin amino grubu ile kükürt ve selenil-organik bileşiklerin karboksilik moiety arasındaki amid birleşim yoluyla elde edilen yeni kükürt ve selenil-l-Dopa (LD) türevlerinin (SP1-6) sentez ve biyolojik değerlendirmesini rapor ediyoruz. Biyolojik aktivite, insanda farklılaşmamış ve retinoik asit/phorbol myristil asetat (RA/PMA)-farklılaştırılmış SY-SH5Y nöroblastoma hücre hattı üzerinde 3-(4,5-dimetiltiyazol-2-il)-2,5-difeniltetrazolyum bromür (MTT) tahlili kullanılarak değerlendirildi. Oksidatif strese karşı antioksidan aktivite nitroblue tetrazolium (NBT) ve 2',7'-diklorodihidroflorescein diasetat (H2DCFDA) tahlilleri kullanılarak ölçüldü. Son olarak SP1-6'nın fizyoterapi-kimyasal karakterizasyonu ve plazma stabilitesi çalışmaları da yapıldı. Biyolojik veriler, SP6'nın etkili bir antioksidan ve koruyucu bileşik olduğunu kanıtlayan RA / PMA ile farklılaştırılmış bir SY-SH5Y nöroblastoma hücre hattında 6-hidroksidopamin (6-OHDA) ve H2O2'nin nörotoksik etkisine karşı önemli bir koruyucu etkiye sahip olduğunu ortaya koydu. Lipofilik bir yapıya, düşük moleküler ağırlığa ve plazma stabilitesine sahip SP6, biyolojik membranları kan-beyin bariyeri gibi pasif difüzyon yoluyla kolayca geçebilir. SP6, PD gibi nörodejeneratif hastalıklar için yeni farmakolojik yaklaşım geliştirmek için büyük bir potansiyele sahiptir. Daha sonraki çalışmalar, tam antioksidan mekanizmasını tanımlamaya ve nöroprotektif eylemin glutatyon peroksidaz (GPx) tarafından aracılı veya modüle edilip edilmediğini belirlemeye yardımcı olacaktır.

Özgün kaynak özetini okuyun

Parkinson's disease (PD) is a neurodegenerative disorder characterized by loss of dopaminergic neurons at level of substantianigrapars compacta. To date, there is no cure for this pathology, except for some drugs able to alleviate the symptoms of PD. In this paper we report the synthesis and biological evaluation of novel sulfur- and selenyl-l-Dopa (LD) derivatives (SP1-6) obtained through the amide junction between the amino group of LD and carboxylic moiety of sulfur- and selenyl-organic compounds, which are commercially available. Biological activity was evaluated on human undifferentiated and retinoic acid/phorbol myristyl acetate (RA/PMA)-differentiated SY-SH5Y neuroblastoma cell line using 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay. Antioxidant activity against oxidative stress was measured using nitroblue tetrazolium (NBT) and 2',7'-dichlorodihydrofluorescein diacetate (H2DCFDA) assays. Finally, physico-chemical characterization and plasma stability studies of SP1-6 were also performed. Biological data revealed that SP6 has a significant protective action against the neurotoxic action of 6-hydroxydopamine (6-OHDA) and H2O2 in a RA/PMA-differentiated SY-SH5Y neuroblastoma cell line that proved to be an effective antioxidant and protective compound. SP6, endowed with a lipophilic nature, low molecular weight, and plasma stability, can easily cross biological membranes via passive diffusion such as through the blood-brain barrier. SP6 has great potential for developing novel pharmacological approach for neurodegenerative diseases, such as PD. Further studies will help define its exact antioxidant mechanism and determine whether the neuroprotective action is mediated or modulated by glutathione peroxidase (GPx).

Bilimsel değerlendirme

01

Araştırma sorusu

Sorunun kapsamı orijinal çalışma üzerinden değerlendirilir.

02

Yöntem ve örneklem

Çalışma tasarımı ve örneklem için kaynak makaleyi kontrol edin.

03

Temel bulgular

Bu kayıt için editoryal olarak onaylanmış bulgu özeti henüz yayımlanmadı.

04

Sınırlılıklar

Sonuçların genellenebilirliği, yanlılık ve klinik anlamı ayrıca incelenmelidir.

Bibliyografik veriden yöntem, örneklem veya klinik sonuç çıkarımı yapılmaz.