Araştırma özeti
Kaynak özetin Türkçe makine çevirisi. Klinik kullanım öncesinde özgün yayınla karşılaştırılmalı; hekim incelemesi değildir. cc by
Parkinson hastalığı (rp) ilerleyici bir nörodejeneratif bozukluktur. Ropinirol (RP), PD tedavisinde kullanılan yeni nesil dopamin agonistidir. Oral dozaj formu olarak reçete edilir. Bununla birlikte, sınırlı oral biyoyararlanım ve sık dozlama RP kullanımını sınırlar. Mevcut araştırmanın amacı, geliştirilmiş oral ve topikal teslimat için RP yüklü katı lipid nanopartiküllerin (RP-SLN'ler) ve nanoyapılı lipid taşıyıcılarının (RP-NLC'ler) farmakokinetik (PK) ve farmakodinamik (PCD) formülasyonlarını geliştirmek, optimize etmek ve değerlendirmekti. RP yüklü lipid nanopartiküller optimize edildi ve jelleşme polimeri olarak karbopol 934 kullanılarak hidrojele dönüştürüldü. Haloperidol kaynaklı PD'de PK ve PCD çalışmaları erkek Wistar sıçanlarında yapıldı. İn vitro ve ex vivo permeasyon çalışmaları, kontrol formülasyonlarına kıyasla sürekli salınım profili ve geliştirilmiş permeasyon göstermiştir. Diferansiyel tarama kalorimetresi ve X-ışını kırınım çalışmaları amorf dönüşümü ortaya çıkardı; tarama elektron mikroskobu lipid nanopartiküllerinde RP'nin küresel şeklini gösterdi. PK çalışmaları, sırasıyla kontrol formülasyonlarına kıyasla RP-SLN-C ve RP-NLC'den 2.1 ve 2.7 kat artırım, oral uygulamadan 3.0 ve 3.3 kat artırım gösterdi. RP-SLN-C ve RP-NLC-C, sırasıyla RP-SLN ve RP-NLC oral yönetimine kıyasla 1.4 ve 1.2 kat topikal biyoyararlanım geliştirme gösterdi. PCD çalışmaları, haloperidol kaynaklı PD modeline kıyasla, artmış dopamin, glutatyon, katalaz seviyeleri ve azalmış lipit peroksidasyon seviyeleri gösterdi. Genel olarak, sonuçlar, lipid nanopartiküllerinin ve karşılık gelen hidrojel formülasyonlarının, PD'nin etkili tedavisi için RP'nin geliştirilmiş oral ve topikal teslimatı için alternatif bir teslimat yaklaşımı olarak kabul edilebileceğini göstermiştir.
Özgün kaynak özetini okuyun
Parkinson's disease (rp) is a progressive neurodegenerative disorder. Ropinirole (RP) is a newer generation dopamine agonist used for the treatment of PD. It is prescribed as oral dosage form. However, limited oral bioavailability and frequent dosing limits the RP usage. The objective of the current investigation was to develop, optimize, evaluate pharmacokinetic (PK) and pharmacodynamic (PCD) activity of RP loaded solid lipid nanoparticles (RP-SLNs) and nanostructured lipid carriers (RP-NLCs) and containing hydrogel (RP-SLN-C and RP-NLC-C) formulations for improved oral and topical delivery. RP loaded lipid nanoparticles were optimized and converted to hydrogel using carbopol 934 as the gelling polymer. PK and PCD studies in haloperidol-induced PD were conducted in male Wistar rats. In vitro and ex vivo permeation studies showed sustained release profile and enhanced permeation compared with control formulations. Differential scanning calorimeter and X-ray diffraction studies revealed amorphous transformation; scanning electron microscope showed the spherical shape of RP in lipid nanoparticles. PK studies showed 2.1 and 2.7-folds enhancement from RP-SLN and RP-NLC from oral administration, 3.0 and 3.3-folds enhancement from RP-SLN-C and RP-NLC-C topical administration, compared with control formulations, respectively. RP-SLN-C and RP-NLC-C showed 1.4 and 1.2-folds topical bioavailability enhancement compared with RP-SLN and RP-NLC oral administration, respectively. PCD studies showed enhanced dopamine, glutathione, catalase levels and reduced lipid peroxidation levels, compared with the haloperidol-induced PD model. Overall, the results demonstrated that lipid nanoparticles and corresponding hydrogel formulations can be considered as an alternative delivery approach for the improved oral and topical delivery of RP for the effective treatment of PD.
Bilimsel değerlendirme
Araştırma sorusu
Sorunun kapsamı orijinal çalışma üzerinden değerlendirilir.
Yöntem ve örneklem
Çalışma tasarımı ve örneklem için kaynak makaleyi kontrol edin.
Temel bulgular
Bu kayıt için editoryal olarak onaylanmış bulgu özeti henüz yayımlanmadı.
Sınırlılıklar
Sonuçların genellenebilirliği, yanlılık ve klinik anlamı ayrıca incelenmelidir.
Bibliyografik veriden yöntem, örneklem veya klinik sonuç çıkarımı yapılmaz.