SCIENTIFIC HUB

Araştırmanın izini sürün.

SCIENTIFIC LITERATURE · MED

Nöroinflamasyon Hedefleme COX-2 Enzim PET Görüntüleme İlerleme.

Progress in PET Imaging of Neuroinflammation Targeting COX-2 Enzyme.

Makine çevirisi · Editoryal inceleme bekliyor

Molecules · 2021-05-27

DOI: 10.3390/molecules26113208PMID: 34071951

Open accessreview-article; Review; Journal ArticleKaynağa git ↗

Araştırma özeti

Kaynak özetin Türkçe makine çevirisi. Klinik kullanım öncesinde özgün yayınla karşılaştırılmalı; hekim incelemesi değildir. cc by

Nöroinflamasyon ve siklooksijenaz-2 (COX-2) upregülasyon, Alzheimer hastalığı (AD), Parkinson hastalığı (PD), amyotrofik lateral skleroz (ALS), epilepsi ve travmatik beyin hasarına (TBI) veya inmeye bir yanıt gibi dejeneratif beyin hastalıklarının patogeneziyle ilişkilidir. COX-2 ayrıca akut ağrı, depresyon, şizofreni, çeşitli kanserler, artrit ve akut allograft reddinde indüklenir. Pozitron emisyon tomografisi (PET) görüntüleme, in vivo COX-2 upregülasyonunun doğrudan ölçülmesine izin verir ve böylece hastalık evreleme, terapi değerlendirmesi ve yeni nonsteroidal antienflamatuar ilaçların veya NSAID'lerin hedef doluluğunu ölçmeye yardımcı olur. Şimdiye kadar, beyne giren nitelikli COX-2 seçici inhibitörlerinin belirlenmesindeki gecikme nedeniyle beyin hastalıklarında COX-2 indüksiyonunun izlenmesi için klinik olarak yararlı bir radyoligand oluşturulmamıştır. Bu inceleme, son on yılda bildirilen radyo etiketli COX-2 inhibitörlerini inceler ve klinik olarak yararlı PET radyoligandları olarak gelişim için en umut verici radyoligandları tanımlar. Şimdiye kadar bildirilen radyoligandlar arasında, klinik çeviri için potansiyel gösteren üç izleyici, [11CTMI], [11C]MC1 ve [18F]MTP'dir. Bu radyoligandlar BBB permeablite ve beyindeki kurucu COX-2'ye indüklenmiş veya nöroinflamasyon sırasında COX-2'ye indüklenmiş in vivo bağlanma gösterdi.

Özgün kaynak özetini okuyun

Neuroinflammation and cyclooxygenase-2 (COX-2) upregulation are associated with the pathogenesis of degenerative brain diseases such as Alzheimer's disease (AD), Parkinson's disease (PD), amyotrophic lateral sclerosis (ALS), epilepsy, and a response to traumatic brain injury (TBI) or stroke. COX-2 is also induced in acute pain, depression, schizophrenia, various cancers, arthritis and in acute allograft rejection. Positron emission tomography (PET) imaging allows for the direct measurement of in vivo COX-2 upregulation and thereby enables disease staging, therapy evaluation and aid quantifying target occupancy of novel nonsteroidal anti-inflammatory drugs or NSAIDs. Thus far, no clinically useful radioligand is established for monitoring COX-2 induction in brain diseases due to the delay in identifying qualified COX-2-selective inhibitors entering the brain. This review examines radiolabeled COX-2 inhibitors reported in the past decade and identifies the most promising radioligands for development as clinically useful PET radioligands. Among the radioligands reported so far, the three tracers that show potential for clinical translation are, [11CTMI], [11C]MC1 and [18F]MTP. These radioligands demonstrated BBB permeablity and in vivo binding to constitutive COX-2 in the brain or induced COX-2 during neuroinflammation.

Bilimsel değerlendirme

01

Araştırma sorusu

Sorunun kapsamı orijinal çalışma üzerinden değerlendirilir.

02

Yöntem ve örneklem

Çalışma tasarımı ve örneklem için kaynak makaleyi kontrol edin.

03

Temel bulgular

Bu kayıt için editoryal olarak onaylanmış bulgu özeti henüz yayımlanmadı.

04

Sınırlılıklar

Sonuçların genellenebilirliği, yanlılık ve klinik anlamı ayrıca incelenmelidir.

Bibliyografik veriden yöntem, örneklem veya klinik sonuç çıkarımı yapılmaz.