Sağlıklı Gönüllülerde Kortikal Enhancer olan Pirepemat'ın Güvenliğini, Tolerabilitesini ve Farmakokinetiğini Değerlendirmek İçin İlk İnsan Çalışması.

Araştırma özeti

Kaynak özetin Türkçe makine çevirisi. Klinik kullanım öncesinde özgün yayınla karşılaştırılmalı; hekim incelemesi değildir. cc by

Pirepemat (IRL752) Parkinson hastalığı olan hastalarda düşmelerin önlenmesi için geliştirilen kortikal bir arttırıcıdır. Bu ilk insan içi, randomize, çift kör, plasebo kontrollü faz 1 çalışması, sağlıklı erkek gönüllülere 7 gün boyunca (10, 35, 75, 175, 350 mg) ve çoklu yükselen dozlar (günde 100 ve 250 mg 3 kez) olarak uygulanan pirepematın güvenliğini, tolere edilebilirliğini ve farmakokinetiğini (PK) değerlendirdi. Yirmi ve yirmi 24 denek, sırasıyla tek yükselen doz ve çalışmanın çoklu yükselen doz bölümlerinde rastgele atandı. Pirepemat genellikle iyi tolere edildi, ancak sinir sistemi bozukluklarında (baş ağrısı ve baş dönmesi) hafif yoğunlukta advers olayların sıklığının artması, tek bir doz olarak 350 mg uygulamasından sonra ve 100 ve 250 mg'lık çoklu dozlardan sonra görüldü. Pirepematın PK'si, incelenen doz aralığı üzerinde doğrusal bir ilişki gösterdi ve çoklu doz uygulamasından sonra doz orantılılığı sergiledi. 7 günlük çoklu dozlamadan sonra birikim küçüktü. Absorpsiyon hızlıydı, medyan bir süre ile 1. ve 7. gün (100 ve 250 mg) maksimum 2,0 saat konsantrasyona ve 3.7 ila 5.2 saat arasında ortalama bir terminal yarı ömrüne sahipti. Gıda alımının PK üzerinde (açık) bir etkisi yoktu. Sonuçlar 3 kez günlük dozlamayı ve daha fazla klinik gelişimi desteklemektedir.

İlgili konular