SCIENTIFIC HUB

Araştırmanın izini sürün.

SCIENTIFIC LITERATURE · MED

Parkinson Hastalığının Tedavisinde Potansiyel Çok Hedefli İlaçlar Olarak Yeni Benzimidazole Arylhydrazones'un Nöroprotective, Radikal-Scavenging ve MAO-B İnhibe Özellikleri Üzerine Çalışma.

Study on the Neuroprotective, Radical-Scavenging and MAO-B Inhibiting Properties of New Benzimidazole Arylhydrazones as Potential Multi-Target Drugs for the Treatment of Parkinson's Disease.

Makine çevirisi · Editoryal inceleme bekliyor

Antioxidants (Basel) · 2022-04-29

DOI: 10.3390/antiox11050884PMID: 35624746

Open accessresearch-article; Journal ArticleKaynağa git ↗

Araştırma özeti

Kaynak özetin Türkçe makine çevirisi. Klinik kullanım öncesinde özgün yayınla karşılaştırılmalı; hekim incelemesi değildir. cc by

Oksidatif stres, Parkinson hastalığında karmaşık dejenere kaskatın önemli bir etkenidir. MAO-B'nin inhibisyonu daha yüksek dopamin biyoyararlanımı sağlar ve ROS oluşumunu durdurur. Hidroksi ve metoksi gruplarının, yeni bir 1,3-disubstituted benzimidazol-2-thions dizisinin arilhidrazone moiety'sine dahil edilmesi nöroprotektif aktiviteyi artırabilir. SH-SY5Y hücreleri ve sıçan beyin sinaptozomları üzerinde in vitro güvenlik değerlendirmesi güçlü bir güvenlik profili gösterdi. Antioksidan ve nöroprotektif etkiler, SH-SY5Y hücrelerinde H2O2- indüklenen oksidatif streste ve fare beyin sinaptozomlarında 6-OHDA indüklenen nörotoksisite modelinde değerlendirildi; burada dihidroksi bileşikleri 3h ve 3i, referans melatoninden ve rasagilinden daha belirgin olan en sağlam nöroprotektif ve antioksidan aktiviteyi gösterdi. İstatistiksel olarak anlamlı MAO-B inhibitör etkileri, yine katekolik bileşik 3h'nin selegilin ve rasagiline benzer en güçlü inhibitörü olduğu bazı bileşikler tarafından uygulandı. Demir demir indüklenen lipit peroksidasyon tahlilinde en güçlü antioksidan etkisi üç katekol-3h ve 3j, 3q için gözlenmiştir. Katekolik bileşik 3h, demir / deoksiriboz sisteminde süperoksit radikallerine ve antioksidan etkiye karşı süpürme kabiliyeti gösterdi. Çalışma, en iyi güvenlik profili, nöroprotektif, antioksidan ve MAO-B inhibe edici özelliklere sahip bir perspektif çok işlevli bileşiği özetlemektedir.

Özgün kaynak özetini okuyun

Oxidative stress is a key contributing factor in the complex degenerating cascade in Parkinson's disease. The inhibition of MAO-B affords higher dopamine bioavailability and stops ROS formation. The incorporation of hydroxy and methoxy groups in the arylhydrazone moiety of a new series of 1,3-disubstituted benzimidazole-2-thiones could increase the neuroprotective activity. In vitro safety evaluation on SH-SY5Y cells and rat brain synaptosomes showed a strong safety profile. Antioxidant and neuroprotective effects were evaluated in H2O2-induced oxidative stress on SH-SY5Y cells and in a model of 6-OHDA-induced neurotoxicity in rat brain synaptosomes, where the dihydroxy compounds 3h and 3i demonstrated the most robust neuroprotective and antioxidant activity, more pronounced than the reference melatonin and rasagiline. Statistically significant MAO-B inhibitory effects were exerted by some of the compounds where again the catecholic compound 3h was the most potent inhibitor similar to selegiline and rasagiline. The most potent antioxidant effect in the ferrous iron induced lipid peroxidation assay was observed for the three catechols-3h and 3j, 3q. The catecholic compound 3h showed scavenging capability against superoxide radicals and antioxidant effect in the iron/deoxyribose system. The study outlines a perspective multifunctional compound with the best safety profile, neuroprotective, antioxidant and MAO-B inhibiting properties.

Bilimsel değerlendirme

01

Araştırma sorusu

Sorunun kapsamı orijinal çalışma üzerinden değerlendirilir.

02

Yöntem ve örneklem

Çalışma tasarımı ve örneklem için kaynak makaleyi kontrol edin.

03

Temel bulgular

Bu kayıt için editoryal olarak onaylanmış bulgu özeti henüz yayımlanmadı.

04

Sınırlılıklar

Sonuçların genellenebilirliği, yanlılık ve klinik anlamı ayrıca incelenmelidir.

Bibliyografik veriden yöntem, örneklem veya klinik sonuç çıkarımı yapılmaz.