Off-Target Effects of Mirabegron on Muscarinic Receptors

Araştırma özeti

Kaynak özetin Türkçe makine çevirisi. Klinik kullanım öncesinde özgün yayınla karşılaştırılmalı; hekim incelemesi değildir. cc by

Birden fazla hastalığı olan yaşlı yetişkinlerin, aşırı aktif mesane ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı ve Parkinson hastalığı gibi durumları yönetmek için sıklıkla reçete edilen antikolinerjik ajanlar da dahil olmak üzere birden fazla ilaç reçete edilmesi muhtemeldir. Aşırı aktif mesane (OAB), hastalık farkındalığının artmasına neden olmuştur ve özellikle yaşlılarda yaşam kalitesinin azalmasının yaygın ve önemli bir nedenidir. OAB'nin farmakolojik tedavisi için seçici beta3 adrenoseptör agonisti, mirabegron geliştirildi. Mirabegron'un fare dokularındaki muskarinik reseptörler gibi çeşitli fonksiyonel proteinler üzerinde hedef dışı etkiler uyguladığı gösterilmiştir. Bu ajan, beta3 adrenoseptörlerini aktive ederek ve aynı zamanda antagonize muskarinik reseptörleri aktive ederek detrüsör kasını rahatlatabilir. Mirabegron ve antimuskarinikler, kas kası kasındaki kolinerjik kasılmaların muskarinik reseptör bağlanması ve gevşetici yanıtları üzerinde katkı etkileri uyguladılar. İnsan idrarında atılan Mirabegron, mesanede muskarinik reseptör aracılı fonksiyonları doğrudan zayıflattığı görülmektedir. OAB'li hastalarda mirabegron ve solifenasin kombinasyon tedavisi, sadece OAB üzerindeki terapötik etkilerini arttırmakla kalmaz, aynı zamanda antikolinerjik yan etki riskini de artırabilir. Bu nedenle, yaşlı hastalar için mirabegron ve antimuskarinik gibi diğer ilaçların eşzamanlı kullanımının güvenliği dikkatle düşünülmelidir.

Özgün kaynak özetini okuyun

Older adults with multiple diseases are likely to be prescribed multiple medications including anticholinergic agents, which are frequently prescribed to manage conditions such as overactive bladder and chronic obstructive pulmonary disease and Parkinson’s disease. Overactive bladder (OAB) has been the subject of increased disease awareness and is a common and significant cause of reduced quality of life, particularly in the elderly. The selective β3 adrenoceptor agonist, mirabegron was developed for the pharmacological treatment of OAB. Mirabegron has been shown to exert off-target effects on various functional proteins such as muscarinic receptors in rat tissues. This agent may relax the detrusor muscle by activating β3 adrenoceptors and also antagonizing muscarinic receptors. Mirabegron and antimuscarinics exerted additive effects on muscarinic receptor binding and relaxant responses of cholinergic contractions of the detrusor muscle. Mirabegron excreted in human urine appears to directly attenuate muscarinic receptor-mediated functions in the bladder. Combination therapy of mirabegron and solifenacin in patients with OAB may enhance not only their therapeutic effects on OAB, but also increase the risk of anticholinergic adverse effects. Therefore, the safety of concomitant use of mirabegron and other drugs such as antimuscarinics for elderly patients needs to be carefully considered.

Bilimsel değerlendirme

Araştırma sorusu

Sorunun kapsamı orijinal çalışma üzerinden değerlendirilir.

Yöntem ve örneklem

Çalışma tasarımı ve örneklem için kaynak makaleyi kontrol edin.

Temel bulgular

Bu kayıt için editoryal olarak onaylanmış bulgu özeti henüz yayımlanmadı.

Sınırlılıklar

Sonuçların genellenebilirliği, yanlılık ve klinik anlamı ayrıca incelenmelidir.

Bibliyografik veriden yöntem, örneklem veya klinik sonuç çıkarımı yapılmaz.